Бисептол

Бисептол - противомикробный сульфаниламидный препарат.

Состав
1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма
5 мл суспензии для приема внутрь содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

Фармакологическое действие.
Сульфаниламидный комбинированный препарат широкого спектра действия. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Бисептола на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента Бисептола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом. Бисептол часто бывает эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к его отдельным компонентам. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях.

Фармакокинетика.
Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного введения 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 11% для сульфаметоксазола. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочей, причем около 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола - в неизмененном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны.

Показания к применению:
• острый и хронический бронхит, бронхоэктазы;
• пневмония (в том числе пневмоцистная);
• фарингит, тонзиллит;
• синусит;
• средний отит;
• цистит;
• пиелонефрит;
• простатит;
• уретрит (включая гонококковый);
• брюшной тиф и паратифы (включая лечение хронических носителей);
• дизентерия;
• холера;
• инфекции кожи и мягких тканей, в том числе пиодермия, фурункулез, абсцессы, инфицированные раны;
• острый и хронический остеомиелит;
• острый бруцеллез;
• сепсис, вызванный чувствительными микроорганизмами;
• нокардиоз;
• мадуромикоз;
• южноамериканский бластомикоз.

Режим дозирования:
Бисептол принимают внутрь 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно таблетки (средняя разовая доза 400 мг), а детям до 12 лет обычно назначают препарат в виде суспензии.
При пневмонии - 100 мг/кг в сутки каждые 6 ч, курс лечения 14 дней. При гонорее - 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Разовая доза для детей в возрасте от 2 до 5 месяцев - 100 мг, для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет - 100 мг, для детей 3-6 лет - 200 мг, для детей 6-12 лет - 200-400 мг.

Побочное действие:
Возможны: тошнота, рвота; редко - диарея, псевдомембранозный колит.
Отмечены: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура; кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.

Противопоказания:
• тяжелые поражения паренхимы печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• болезни крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Особые указания:
В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Лекарственное взаимодействие.
У пожилых людей при одновременном приеме диуретиков повышается частота развития тромбоцитопении. Известны случаи, когда Бисептол вызывал увеличение протромбинового времени у больных, получавших варфарин. Возможность такого взаимодействия следует учитывать при назначении Бисептола больным, получающим непрямые антикоагулянты.

Бисептол может угнетать метаболизм фенитоина в печени. При приеме в обычных терапевтических дозах Бисептол увеличивает период полувыведения фенитоина на 39%, снижая его метаболический клиренс на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов следует учитывать возможность усиления действия фенитоина.
Сульфаниламиды вытесняют метотрексат из связи с белками плазмы и повышают его концентрацию в крови.

У больных, принимающих пириметамин в качестве профилактического противомалярийного средства в недельной дозе выше 25 мг, при одновременном приеме Бисептола повышается риск развития мегалобластной анемии.

У больных, которые после трансплантации почки получали Бисептол и циклоспорин, наблюдались обратимые нарушения функции почек.

Форма выпуска:
20 таблеток по 480 мг
Суспензия во флаконах по 100 мл.

О возможности приобретения данного препарата можно узнать в ветеринарной аптеке Центра «Зоовет».