Пентазоцин - препарат, полученный по принципу химической модификации молекулы морфина. Он обладает выраженной анальгетической активностью, но с гораздо меньшими побочными эффектами, чем сам морфин.
Препарат по фармакологическим свойствам относится как к агонистам, так и к антагонистам. Как агонист он выражает анальгезирующую активность, связываясь с каппа- и сигма-опиоидными рецепторами. Как антагонист он выражает свою активность, связываясь с мю-рецепторами, и в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает задержку мочеиспускания и запор.
Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь. Наиболее высокая концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1, 5-3 ч.
Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания.
Противопоказания к применению: недостаточность функций печени и почек Внутривенное введение пентазоцина вызывает повышение АД, что следует учитывать при инфаркте миокарда. Не следует применять препарат при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинномозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям. Противопаказан при беременности и локтации.